Epsilon Archive for Student Projects

Abstract

Penicillin är den mest använda antibiotikan inom svensk veterinärmedicin. Det är ett väl
beprövat och säkert läkemedel som jämfört med många andra antibiotika har en mer
begränsad benägenhet att selektera fram resistenta bakterier. Det är av denna anledning
fördelaktigt att använda penicillin framför andra antibiotika i så stor utsträckning som möjligt.
För behandling av häst finns idag bensylpenicillin i två typer av beredningar godkända i
Sverige: som ett lättlösligt natriumsalt för intravenös administration och som ett svårlösligt
salt med prokain för intramuskulär administration. Den vanligast rapporterade biverkningen,
ofta kallad ”penicillinchock”, av bensylpenicillin är centralnervösa symptom, i de flesta fall
efter intramuskulär administration av de prokaininnehållande beredningarna. Dessa reaktioner
anses i majoriteten av fallen dock inte bero på penicillinet i sig, utan på toxiska effekter av
prokainet. En penicillinberedning för intramuskulär giva utan prokain skulle därför kunna
bidra till att minska risken för biverkningar.
Förutom att ge ett långsammare upptag av penicillinet bidrar prokainet med lokalbedövande
verkan. Intramuskulära injektioner av det lättlösliga natriumsaltet av bensylpenicillin är dock
smärtsamma. Inom humanmedicinen har en tillsats av lidokain till bensylpenicillinnatrium
visat sig vara effektivt för att minska smärtan i samband med injektion.
Åtta hästar gavs intramuskulära injektioner av bensylpenicillin med tillsats av lidokain i fast
kombination med adrenalin i dosen 7,5 mg bensylpenicillin/kg två gånger dagligen och
penicillinkoncentrationen i plasma analyserades.
Halveringstiden var 2,6±1,0 h och en maximal plasmakoncentration om 3,4±0,8 μg/ml
uppnåddes efter 1,3±0,9 h. Andelen av tiden mellan doseringsintervallen då den fria
plasmakoncentrationen av bensylpenicillin översteg MIC (fT>MIC) var för MIC 30 ng/ml
124±42% och för MIC 125 ng/ml 79±24% vilket indikerar en god teoretisk effekt mot vanliga
penicillinkänsliga bakterier hos häst representerade av betahemolyserande streptokocker och
Staphylococcus aureus.
För bedömning av beredningens kliniska användbarhet behöver smärtreaktioner och
lösningens stabilitet studeras. Detta har skett i andra delar av denna studie, men resultaten har
ännu ej analyserats. Ingen påtaglig smärta hos hästarna kunde dock ses i samband med injektionerna.

Penicillin is the most used antibiotic in Swedish veterinary medicine. It is a well known and
safe drug that compared to other antibiotics cause limited development of resistant bacteria.
For this reason the use of penicillin should be favored over other antibiotics when possible. In
Sweden, two different forms of benzylpenicillin are approved for use in horses: as a sodium
salt for intravenous administration and as a procaine salt for intramuscular administration.
The most reported adverse effects of benzylpenicillin are central nervous symptoms after
intramuscular injection of the procaine containing solutions. These reactions are thought to be
a result of procaine toxicity in the majority of the cases. A preparation without procaine could
thus be advantageous.
However, intramuscular injection of soluble benzylpenicillin is known to be painful. In
addition to creating a slower absorption of the penicillin, the procaine acts as a local
anaesthetic. In human medicine, adding lidocaine to benzylpenicillin has proved effective in
reduce pain associated with injection.
Eight horses was given intramuscular injections of 7,5 mg/kg benzylpenicillin with addition
of lidocaine in combination with adrenaline twice daily, and the plasma concentration of
benzylpenicillin was analyzed.
The half-life was 2,6±1,0 h and the peak concentration of penicillin 3393±817 ng/ml was
reached after 1,3±0,9 h. fT>MIC for 30 ng/ml was 124±42% and for 125 ng/ml 79±24%. The
used dosage consequently implies to give adequate effect against common penicillin sensitive
bacteria in horses represented by beta hemolytic streptococcus and Staphylococcus aureus.
To assess the clinical applicability of this combination of drugs, the result of other parts of
this study including pain reactions in the horses and stability of the solution, has to be
analyzed. However, no obvious pain reactions associated with the injections could be seen in the horses.