Home About Browse Search
Svenska


Johannesson, Melinda, 2013. In vitro potens i förhållande till terapeutisk plasmakoncentration för nio etablerade läkemedel. First cycle, G2E. Uppsala: SLU, Dept. of Biomedical Sciences and Veterinary Public Health

[img]
Preview
PDF
575kB

Abstract

Antalet läkemedel som lanseras på marknaden har minskat under mer än ett decennium, vilket väcker frågan om huruvida det finns brister i de metoder och resonemang som används vid utvecklingen av ett nytt läkemedel. Syftet i den här litteraturstudien var att utreda delar av frågan kring eventuella brister med hjälp av följande frågeställningar:

Vilka in vitro potenser kan man hitta vid en litteratursökning för några på marknaden etablerade humana och/eller veterinära läkemedelssubstanser?

Hur förhåller sig in vitro potensen för dessa substanser till den terapeutiska plasmakoncentrationen/det terapeutiska intervallet som har fastställts för dem?

Vad finns det i dagsläget för teorier kring eventuella brister i den rådande läkemedelsutvecklingsprocessen?

In vitro potens-data för nio etablerade läkemedelssubstanser samlades in och jämfördes med respektive substans terapeutiska plasmakoncentration och en kvot erhölls som sedan relaterades till det resultat som presenterades i en mastersuppsats i farmaci av Fabian Göransson där motsvarande kvot genererades för 150 etablerade läkemedelssubstanser. Det sammanvägda resultatet, med tyngdpunkt på Fabians Göranssons resultat, visar att antagandet att den terapeutiska plasmakoncentrationen är minst tre gånger högre än in vitro potensen kan leda till främst överestimering men också underestimering av den terapeutiska plasmakoncentrationen och att substanser tenderar att vara mer potenta in vivo än in vitro. Därför behövs en högre grad av flexibilitet när ovan nämnda antagande praktiseras under läkemedelsutvecklingsprocessen.

Efter en kortare utblick över några teorier kring brister i dagens läkemedelsutvecklingsprocess verkar det som att läkemedelsindustrin behöver revidera samt ifrågasätta lämpligheten hos de principer som idag praktiseras inom området.

,

The number of drugs introduced on the market has been decreasing for the past decade. This raises a question of whether there are flaws amongst the methods applied in today’s drug discovery process. The objective of the present study was to explore parts of the above mentioned problem by focusing on the following questions:

What in vitro potency values can be found for a small number of marketed drugs when searching in different databases?

How does the in vitro potency relate to the effective plasma concentration for this set of drugs?

What theories are there that describes possible flaws in today’s drug discovery process?

The objective was achieved by collecting in vitro potency data for nine drugs already out on the market and comparing these data to the effective plasma concentration for each drug.
The results were related to the results presented by Fabian Göransson in a master’s thesis in pharmacy that included 150 different drugs that were evaluated in the same manner as in the present study. The combined results, with emphasis on the results based on 150 drugs, indicates that the assumption that the effective plasma concentration of a drug is at least three times higher than the in vitro potency of the same drug, can result in the effective plasma concentration being overestimated but also at times underestimated. It also indicates that drugs tend to be more potent in vivo than in vitro. This means that more flexibility is needed when this assumption is to be applied in the drug discovery process.

Finally, a sample of different theories on existing flaws in today’s drug discovery process were compiled, and it seems that the drug discovery industry needs to re-evaluate the principles being practiced and question their suitability in today’s drug discovery process.

Main title:In vitro potens i förhållande till terapeutisk plasmakoncentration för nio etablerade läkemedel
Authors:Johannesson, Melinda
Supervisor:Gabrielsson, Johan
Examiner:Tydén, Eva
Series:Veterinärprogrammet, examensarbete för kandidatexamen / Sveriges lantbruksuniversitet, Institutionen för biomedicin och veterinär folkhälsovetenskap (t.o.m. 2015)
Volume/Sequential designation:2013:04
Year of Publication:2013
Level and depth descriptor:First cycle, G2E
Student's programme affiliation:VY002 Veterinary Medicine Programme 330 HEC
Department:(VH) > Dept. of Biomedical Sciences and Veterinary Public Health
Keywords:In vitro potens, terapeutisk plasmakoncentration, etablerade läkemedel, läkemedelsutveckling, estimering, brister, In vitro potency, effective plasma concentration, marketed drugs, drug discovery process, prediction, flaws
URN:NBN:urn:nbn:se:slu:epsilon-s-2178
Permanent URL:
http://urn.kb.se/resolve?urn=urn:nbn:se:slu:epsilon-s-2178
Subjects:Veterinary science and hygiene - General aspects
Human medicine, health, and safety
Language:Swedish
Deposited On:22 Apr 2013 10:38
Metadata Last Modified:22 Apr 2013 10:38

Repository Staff Only: item control page

Downloads

Downloads per year (since September 2012)

View more statistics

Downloads
Hits