Epsilon Archive for Student Projects

Abstract

Fluralaner är en ny ektoparasiticid som tillhör substansgruppen isoxazoliner och introducerades på marknaden 2014 av MSD Animal Health. För närvarande finns det bara två veterinärmedicinska läkemedel på marknaden som innehåller fluralaner, vilka är Bravecto™ och Exzolt™. Säkerheten kring Bravecto har ifrågasatts i olika sociala medier, där djurägare hävdar att deras djur uppvisat biverkningar efter behandling. Bravecto finns i dagsläget tillgängligt som profylaktisk behandling mot fästing och loppangrepp för hund och katt, medan Exzolt är avsett att profylaktiskt behandla kvalsterangrepp hos fjäderfä. Fluralaner distribueras systemiskt i värddjuret och avdödar ektoparasiterna när de exponeras av den aktiva substansen då de börjat suga blod. Substansen är en icke-kompetetiv antagonist till gammaaminosmörsyra (GABA)- och glutamatreglerade kloridjonkanaler, vilken verkar inhiberande på ektoparasitens nervsystem. För ektoparasiterna innebär det att de paralyseras och dör. Den antiparasitära effekten för fluralaner har observerats i ett antal studier. Huvudsakligen är det den avdödande effekten på fästingar hos hundar efter oral administrering som studerats. Studierna visar ett varierande resultat, beroende på vilken fästingart som använts i studien och hur långt in i behandlingsperioden effektiviteten mätts. Säkerheten kring fluralaner är studerad ur flera infallsvinklar, såsom värdjurens säkerhet, reproduktionssäkerhet och miljösäkerhet. Alla studier som tagits med i den här litteraturstudien tyder på att säkerheten kring fluralaner är hög. Däremot är fluralaners eventuella effekter på miljön inte lika väl studerad. Fluralaner utsöndras i oförändrad form via feces, vilket kan innebära att en helt ny situation uppstår om läkemedel med fluralaner för exempelvis betesdjur skulle utvecklas. Naturvårdsverket har i en rapport sammanställt resultat från studier som visar att spillningslevande skalbaggar och flugor i miljön påverkas negativt av den antiparasitära substansen ivermektin. Resultatet från de studierna utesluter inte att fluralaner skulle kunna ha en liknande inverkan på de insekterna. Av den anledningen krävs fler studier med fokus på substansens eventuella miljöpåverkan innan läkemedelsföretaget väljer att utveckla läkemedel innehållandes fluralaner för andra djurslag.

Fluralaner is a novel ectoparasiticide that belongs to the isoxazoline compound class and was introduced to the market in 2014 by MSD Animal Health. At the present time there are only two veterinary drugs at the market that contains fluralaner, which are Bravecto™ and Exzolt™. The Safety of Bravecto have been questioned in different social medias, where pet owners claims that side effects have been shown in their pets after treatment. Bravecto is currently available as a prophylactic treatment against tick and flea infestations in dogs and cats, while Exzolt is meant to act as a prophylactic treatment against mite infestations in poultry. Fluralaner is distributed systemically in the host animal and kills the ectoparasites when they are exposed to the active substance through blood feed. The substance is a non-competitive antagonist of gamma-aminobutyric acid- (GABA) and glutamate-gated chloride channels, which has an inhibitory effect on the ectoparasites nervous system. The mode of action results in paralysis and death of the ectoparasites. The killing effect of fluralaner have been observed in several studies. The efficacy has mainly been studied on ticks in dogs after oral administration. The results of the studies range, depending on the tick species that was used in the study and the time after treatment that the efficacy was measured. Different aspects of the Safety of fluralaner have been studied, such as the host animals safety, the reproduction safety and the environmental safety. All studies in this essay implies that the safety of fluralaner is high. However, the eventual environmental effects of fluralaner isn’t as well studied. Fluralaner is excreated unchanged through feaces, which can cause a new situation, if new drugs containing fluralaner would be developed for grazing animals. Swedish Environmental Protection Agency compiled results from studies in a public report which showed that dung beetles and flies in the environment are negatively affected of the antiparasitic substance ivermectin. The results from the studies doesn’t exclude that fluralaner could have a similar impact on these insects. For that reason, more studies with focus on the eventual environmental effect of fluralaner is necessary before the drug company develops new drugs for other species.