Epsilon Archive for Student Projects

Abstract

En rad olika substanser och bekämpningsmedel framställs för att bekämpa ektoparasiter.
Fenylpyrazolen fipronil är en av dessa substanser, och klassas som ett andra generationens
insektsmedel. Denna litteraturstudie har undersökt vad fipronil har för negativa effekter på djur
och människor som utsätts för substansen. Studien syftade till att undersöka vilka risker och
problem som uppstår vid användandet av fipronil på hund och katt. Dessutom belystes huruvida
miljö, människor och andra djurslag påverkas indirekt vid användning av fipronil.
Fipronil används i stor utsträckning både inom jordbruk och i veterinärmedicin. Substansen har
en god terapeutisk effekt mot bland annat fästingar, loppor, löss och kackerlackor. Fipronil
verkar som en icke-kompetitiv antagonist på GABA-komplexet hos parasiten, och blockerar
därmed den pre- och postsynaptiska överföringen av kloridjoner över cellmembranet. När substansen
når ektoparasiten får den en okontrollerad aktivitet i det centrala nervssystemet och dör.
Förutom fipronil så har även dess nedbrytningsprodukter, det vill säga metaboliter och fotokemiska
produkter, bioaktiva komponenter som kan vara toxiska för invertebrater och
vertebrater.
På marknaden finns det flera olika produkter innehållande fipronil för bekämpning av ektoparasiter
hos husdjur. Ett exempel, som undersökts i denna litteraturstudie, är spot-on lösningen
Frontline vet.®. Detta läkemedel appliceras mellan djurets skulderblad en gång i månaden. Vid
applicering av fipronil för att bekämpa parasiter som angriper grödor i jordbruket, sker detta
främst genom besprutning. Den tätt upprepade användningen av fipronil hos husdjur, och de
stora områden som besprutas i jordbruket, ger förutom önskad effekt även upphov till orala och
dermala upptag av fipronil hos individer som inte är avsedda för substansen.
Enligt den här litteraturstudien kan fipronil anses vara relativt säkert för människor, katt och
hund, under förutsättning att djuren är friska och doseringen av Frontline vet.® sker enligt
rekommendation. Kliniska oönskade effekter vid rekommenderade doser är hudirritation och
gastrointestinala störningar. Vid överdosering har CNS-störningar rapporterats.
Toxiciteten av fipronil är högre vid användning i jordbruket. Exempel på arter som fipronil har
hög toxicitet hos är vissa fåglar (vaktlar), vattenlevande djur (akvatiska larver) och bin. Berörda
arter uppvisar beteendestörningar, reproduktionsstörningar och hög dödlighet under exponering
av substansen. Fipronil som används för besprutning av grödor är numera förbjudet i Europa
på grund av sin höga toxicitet. Däremot brukas substansen flitigt i andra delar av världen som
Sydafrika, Australien och Ryssland.
En klinisk effekt som observerats vid användning av fipronil är sköldkörtelförändringar hos
råttor. Tumörer, dock utan mutagenicitet, kan också ses i vävnaden. Detta har dock inte
observerats hos människor. US Environment Protection Agency, EPA, klassar fipronil som
”möjligen cancerframkallande på människa”, eftersom sköldkörteln och dess hormoner reglerar
viktiga biologiska funktioner.

A variety of substances and pesticides have been created, in order to control ectoparasites which
can be a major problem for both animals and crops. One example is the phenylpyrazole fipronil,
a substance that is classified as a second generation insecticide. This literature study is aimed
at which negative effects fipronil has on animals and humans exposed to the compound. The
aim is to examine the potential risk coupled to the use of fipronil in dogs and cats. Furthermore,
a related aim is to evaluate the potential risk of fipronil in humans indirectly exposed to the
compound via the environment.
The compound is widely used both in agriculture and in veterinary medicine, and has high
therapeutic effect against ticks, fleas, lice and cockroaches. Fipronil acts as a non-competitive
antagonist on the GABA complex of the parasite, and thereby blocks the pre- and post-synaptic
transfer of chloride ions across the cell membrane. Fipronil effects the ectoparasites nervous
system, which results in hyper excitation and death. Fipronil is degraded chemically and metabolized.
Fipronil, and each by-product, such as fipronil sulfone and fipronil-desulfinyl have a
bioactive component and are toxic.
There are several different options of products containing fipronil for controlling ectoparasites
on our pets. One example, which were researched in this study, is the spot-on solution Frontline
vet.®. that is applied between the animal's shoulder blades once a month. Application of fipronil
in agriculture is mainly through spraying. The often repeated use of fipronil in pets and the large
areas that are sprayed in agriculture, not only provides the desired effect, but also causes oral
and dermal intake of fipronil in individuals that are not targets of the substance.
Fipronil is considered to be relatively safe in humans, cats and dogs, provided healthy subjects
are given a correct dose of fipronil. The clinical symptoms observed at the recommended doses
are skin irritation and gastrointestinal disorders. CNS disorders have been reported in cases of
overdose.
The toxicity of fipronil is higher in agricultural applications. Examples of species that fipronil
has high toxicity in are birds (quails), aquatic animals (aquatic larvae) and bees. These species
have demonstrated a high mortality and reproductive disorders, the use of fipronil in agriculture
applications is therefore banned in Europe because of its high toxicity, but is used widely in
other parts of the world such as Australia, South Africa and Russia.
An unwanted clinical observation of fipronil is thyroid changes in rats. Tumors, but with no
mutagenicity, have also been reported. Thyroid carcinogenic potential has not been reported in
humans, but because of the thyroid glands’ important role in biological processes in the body,
the US Environment Protection Agency, EPA, has classified fipronil as "possibly carcinogenic
in humans".